Pregabalina: O que é, como funciona e seu papel no tratamento de dores crônicas

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Atualizado em 29 de novembro de 2024 por Redação

A pregabalina é um medicamento amplamente utilizado no tratamento de diversas condições médicas, principalmente relacionadas à dor crônica e distúrbios neurológicos. Neste artigo, exploraremos todos os aspectos deste fármaco, desde sua definição até as perspectivas futuras de seu uso.

O que é pregabalina?

A pregabalina é um medicamento classificado como anticonvulsivante e analgésico. Estruturalmente, é um análogo do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA), embora seu mecanismo de ação não esteja diretamente relacionado a este neurotransmissor.

Histórico e desenvolvimento

A pregabalina foi desenvolvida como um medicamento no início dos anos 2000 por meio de um esforço para criar uma alternativa mais eficaz para o tratamento da dor neuropática e de distúrbios como a ansiedade generalizada. Sua descoberta está ligada ao campo das drogas que modulam os canais de cálcio e afetam a transmissão de sinais nervosos.

A substância foi desenvolvida inicialmente pela Pfizer, com o nome de código “NC-16”, e foi descoberta a partir da pesquisa em medicamentos que pudessem atuar no sistema nervoso central, ajudando a controlar a excitabilidade neuronal, especialmente em condições como a epilepsia e a dor neuropática.

A pregabalina é um análogo do neurotransmissor GABA (ácido gama-aminobutírico), mas ao contrário do GABA, que age ligando-se a receptores específicos no cérebro, a pregabalina atua diretamente nos canais de cálcio nas células nervosas. Isso ajuda a reduzir a liberação de neurotransmissores excitadores, como o glutamato, que estão envolvidos em condições como a dor crônica, transtornos de ansiedade e epilepsia.

Em 2004, a pregabalina foi aprovada nos Estados Unidos pela FDA (Administração de Alimentos e Medicamentos) para o tratamento da neuropatia periférica diabética, e, subsequentemente, foi aprovada para outras condições, incluindo epilepsia e transtornos de ansiedade generalizada.

Indicações terapêuticas

A pregabalina é aprovada para o tratamento de várias condições:

1. Dor neuropática (incluindo neuropatia diabética e neuralgia pós-herpética)
2. Fibromialgia
3. Epilepsia (como terapia adjuvante para crises parciais)
4. Transtorno de Ansiedade Generalizada (TAG)

Uso off-label (fora da indicação em bula)

Além das indicações aprovadas, a pregabalina é frequentemente utilizada off-label ou “fora da indicação”. A prática consiste em prescrever um medicamento para usos diferentes daqueles descritos na bula. para outras condições, como:

• Síndrome das pernas inquietas
• Enxaqueca
• Dor lombar crônica

É importante notar que o uso off-label deve ser feito sob estrita supervisão médica e com base em evidências científicas.

 

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Mecanismo de ação

A pregabalina atua ligando-se a uma subunidade específica dos canais de cálcio voltagem-dependentes no sistema nervoso central. Esta ligação reduz a liberação de neurotransmissores excitatórios, como glutamato, noradrenalina e substância P, resultando em seus efeitos analgésicos e anticonvulsivantes.

Posologia e administração

A dosagem da pregabalina varia dependendo da indicação e da resposta individual do paciente. Geralmente, inicia-se com doses baixas que são gradualmente aumentadas. O medicamento está disponível em cápsulas e solução oral, e normalmente é administrado duas ou três vezes ao dia.

Efeitos colaterais

Como todo medicamento, a pregabalina pode causar efeitos colaterais. Os mais comuns incluem:

• Tontura
• Sonolência
• Ganho de peso
• Visão turva
• Boca seca
• Edema periférico

O consumo de álcool durante o tratamento com a pregabalina não é indicado. A intensidade dos efeitos colaterais em pacientes que fazem uso dessa substância simultaneamente ao uso do medicamento é um dos motivadores neste caso.  

Manejo de efeitos colaterais a longo prazo

Para pacientes em tratamento prolongado, é importante monitorar e gerenciar os efeitos colaterais. Estratégias podem incluir ajustes de dose, mudanças no horário de administração ou, em alguns casos, a consideração de terapias alternativas.

Contraindicações e precauções

A pregabalina é contraindicada em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao medicamento. Precauções especiais devem ser tomadas em:

• Pacientes com histórico de abuso de substâncias
• Idosos
• Pacientes com insuficiência renal
• Gestantes e lactantes

Interações medicamentosas

A pregabalina tem relativamente poucas interações medicamentosas significativas. No entanto, pode potencializar os efeitos de:

• Opioides
• Benzodiazepínicos
• Álcool

Potencial de dependência e abuso

Embora a pregabalina não seja classificada como uma substância controlada em muitos países, há evidências crescentes de seu potencial de abuso, especialmente em indivíduos com histórico de dependência. O uso prolongado pode levar à tolerância e dependência física.

Pregabalina em populações especiais

Idosos

Em pacientes idosos, a dose inicial deve ser mais baixa e o aumento deve ser mais gradual devido ao risco aumentado de efeitos colaterais.

Gestantes

A pregabalina é classificada como categoria C na gravidez. Seu uso durante a gestação deve ser cuidadosamente avaliado, pesando os potenciais riscos e benefícios.

Pacientes com comorbidades

Em pacientes com insuficiência renal, a dose deve ser ajustada. Pacientes com doenças cardíacas também requerem monitoramento especial devido ao risco de edema.

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Uso da pregabalina em crianças e adolescentes

Ao contrário da indicação para adultos, em crianças e adolescentes o uso da pregabalina é limitado e requer cuidados especiais. Isso acontece devido à segurança e eficácia do medicamento em pacientes pediátricos menores de 12 anos não serem estabelecidas. No entanto, tomando os devidos cuidados e com orientação médica, ela pode ser administrada em algumas situações como:

• Para adolescentes (12-17 anos), a pregabalina pode ser usada no tratamento de epilepsia como terapia adjuvante, mas a dosagem deve ser cuidadosamente ajustada.
• O uso para outras indicações em crianças e adolescentes é considerado sem indicação e deve ser feito com extrema cautela, apenas sob orientação de um especialista.

Custos e disponibilidade no sistema público de saúde

A disponibilidade da pregabalina no sistema público de saúde varia conforme o país. No Brasil, por exemplo, o medicamento não está incluído na lista de medicamentos essenciais do SUS, o que pode limitar o acesso para alguns pacientes. A indicação da Conitec – Comissão Nacional de Incorporação de Tecnologias no Sistema Único de Saúde no relatório de 2021 sugere o uso da gabapentina (disponível no SUS) no tratamento de dores neuropáticas e fibromialgia.  

Impacto na qualidade de vida

Estudos têm demonstrado que a pregabalina pode melhorar significativamente a qualidade de vida dos pacientes, especialmente aqueles com dor crônica e fibromialgia. Benefícios incluem melhora do sono, redução da fadiga e aumento da capacidade funcional.

Comparação com outros medicamentos

Quando comparada a outros medicamentos para dor neuropática, como gabapentina ou antidepressivos tricíclicos, a pregabalina geralmente mostra eficácia similar ou superior, com um perfil de efeitos colaterais potencialmente mais favoráveis.

Orientações práticas para pacientes

1. Tome o medicamento conforme prescrito, nos horários recomendados.
2. Não interrompa o uso abruptamente; a descontinuação deve ser gradual sob orientação médica.
3. Monitore e comunique ao médico quaisquer efeitos colaterais.
4. Evite o consumo de álcool durante o tratamento.
5. Informe seu médico sobre todos os outros medicamentos que está usando.

Perspectivas futuras e pesquisas em andamento

Pesquisas atuais estão explorando novos usos potenciais da pregabalina, incluindo:

• Tratamento da dor associada ao câncer
• Manejo de sintomas na esclerose múltipla
• Potencial uso em distúrbios do sono

Além disso, estudos estão sendo conduzidos para entender melhor os mecanismos de ação da pregabalina e desenvolver formulações de liberação prolongada para melhorar a adesão ao tratamento.

Pregabalina sem lactose

Para pacientes com intolerância à lactose ou que seguem dietas específicas:

• Existem versões genéricas da pregabalina que não contêm lactose.
• Algumas marcas oferecem formulações específicas sem lactose.
• É importante consultar o médico ou farmacêutico para obter informações sobre alternativas sem lactose.

Especialidades médicas que prescrevem pregabalina

A pregabalina pode ser prescrita por várias especialidades médicas, dependendo da condição a ser tratada:

1. Neurologistas: para epilepsia e dor neuropática
2. Psiquiatras: para transtorno de ansiedade generalizada
3. Reumatologistas: para fibromialgia
4. Clínicos gerais: para diversas condições, incluindo dor crônica
5. Anestesiologistas: especialmente aqueles especializados em manejo da dor
6. Endocrinologistas: para neuropatia diabética

Tipo de receita médica para pregabalina

A pregabalina é um medicamento controlado em muitos países, no Brasil, é prescrita com Receita de Controle Especial (receita branca carbonada em duas vias), com validade de 30 dias a partir da data de emissão. É necessário apresentar documento de identificação na farmácia para adquirir o medicamento.

Efeitos da pregabalina no sono

A pregabalina pode afetar o sono de várias maneiras:

• Sonolência: É um efeito colateral comum, especialmente no início do tratamento.
• Melhora da qualidade do sono: Muitos pacientes relatam uma melhora na qualidade do sono, especialmente aqueles com dor crônica ou fibromialgia.
• Insônia: Paradoxalmente, alguns pacientes podem experimentar dificuldades para dormir.
• Ajuste do horário de administração: Tomar a dose noturna perto da hora de dormir pode ajudar a gerenciar a sonolência diurna.

Conclusão

A pregabalina é um medicamento versátil e eficaz para o tratamento de várias condições, principalmente relacionadas à dor crônica e distúrbios neurológicos. Embora ofereça benefícios significativos para muitos pacientes, é importante que seu uso seja cuidadosamente monitorado e individualizado.

Como com qualquer medicamento, a decisão de usar pregabalina deve ser tomada em conjunto com um profissional de saúde, considerando os potenciais benefícios e riscos para cada paciente individual. Com o uso apropriado e monitoramento adequado, a pregabalina pode ser uma ferramenta valiosa no arsenal terapêutico para melhorar a qualidade de vida de pacientes com dor crônica e outras condições neurológicas.

PERGUNTAS FREQUENTES

 

Pregabalina é indicada para depressão?

A pregabalina não é aprovada especificamente para o tratamento da depressão. Seu uso primário não é como antidepressivo. No entanto, ao tratar condições como dor crônica ou ansiedade, pode indiretamente melhorar sintomas depressivos em alguns pacientes. Para depressão, outros medicamentos como antidepressivos são geralmente a primeira escolha. Em casos de depressão associada à dor crônica ou ansiedade, a pregabalina pode ser usada como parte de um tratamento combinado.

Pregabalina causa ganho de peso?

Sim, o ganho de peso é um efeito colateral conhecido da pregabalina. Estudos mostram que cerca de 5-10% dos pacientes podem experimentar ganho de peso significativo. O mecanismo exato não é totalmente compreendido, mas pode estar relacionado a mudanças no apetite e no metabolismo. O ganho de peso tende a ser mais pronunciado nos primeiros meses de tratamento. Além disso, a pregabalina pode causar retenção de líquidos, contribuindo para o aumento de peso.

A pregabalina causa alteração em exames laboratoriais?

Embora seja raro, a pregabalina pode causar algumas alterações em exames laboratoriais. Exames que avaliam as funções dos rins e do fígado, além de glicose, plaquetas e potássio podem ter seus resultados alterados. Especificamente, pode ocorrer:

• Um leve aumento na creatina quinase (CK) em alguns pacientes
• Elevação de alanina aminotransferase
• Elevação de aspartato aminotransferase
• Elevação da glicose sanguínea
• Diminuição da contagem de plaquetas
• Diminuição do potássio sanguíneo

É importante informar ao médico sobre o uso de pregabalina antes de realizar exames laboratoriais.